4月8日下午,中国科学院上海药物研究所李静雅研究员应邀在校图书馆305会议厅作了题为“基于天然产物的降糖机制研究和药物研发”的学术报告。报告由胡立宏院长主持,多位专家教授和学生参加了此次报告。
李静雅研究员分享了她的研究成果“小檗碱降糖机制研究及创新药物开发”和“绞股蓝皂苷重塑肠道菌群改善能量代谢”。在小檗碱课题中,她们首先阐明小檗激活AMPK信号通路的降糖作用机制;然后通过结构优化获得了活性得到显著提高的衍生物,但随之毒性也增大;最后从黄连-知母药对中获得灵感,发现小檗碱与知母皂苷合用,可以提高小檗碱的体内药效,现就两单体合用进行临床前的开发研究。在绞股蓝课题中,她们通过对甜味绞股蓝总皂苷的体内代谢分析和体内药效学评价,发现甜味绞股蓝皂苷的肠道主要代谢产物GP2为甜味绞股蓝皂苷主要活性形式;进一步经过系统的作用机制研究,发现GP2通过重塑具有胰岛素抵抗的肠道菌群,特异性抑制肠道FXR活性,促进GLP-1的分泌和GCG的表达以改善高脂诱导的代谢综合征。最后,李静雅研究员对国家新药筛选中心、国家化合物样品库进行了简要介绍,希望澳门新葡官网进入网站8883师生可以利用国家新药筛选中心平台开展化合物的活性测试,国家化合物样品库平台对自己新发现的靶标进行大规模的活性筛选。
主题报告后,李静雅研究员就“动物模型选择”、“肠道菌群检测与培养”等问题跟与会师生进行了深入讨论,取得了丰富的学术交流成果。